《Nature Chemistry》创刊于2009年，是化学领域的顶级学术期刊。作为自然出版集团（Nature Portfolio）旗下的旗舰期刊之一，它以其卓越的学术影响力、严格的审稿标准和跨学科的创新视野，成为化学领域的风向标，代表着化学研究的最前沿和最高水平，影响因子19.2。

自然界中的酶促反应为化学家们提供了丰富的灵感，推动了仿生催化的发展。通过模仿酶促反应的高效性和选择性，化学家开发了许多全新的合成方法，不仅深化了对化学反应的理解，也为药物、材料等领域的分子合成提供了强有力的工具。官能团迁移作为一种新型的官能团构建方式，在复杂分子后期官能团化中具有重要意义。在药物化学中，区域异构体往往具有不同的生物活性，因此，快速高效地合成和筛选区域异构体对于药物研发过程至关重要。但传统合成方法需要从头设计路线，耗时耗力。如果能够实现后期官能团的迁移转化，就可以从一类化合物快速的发散式合成多种区域异构体，从而大大简化合成过程。

受赖氨酸2,3-氨基变位酶（LAM）与辅酶磷酸吡哆醛（PLP）协同催化L-α-赖氨酸转化为L-β-赖氨酸的过程启发，同时鉴于α-氨基酸作为原料试剂具有来源广泛的特点，并且其在合成化学领域中作为合成砌块占据至关重要的地位。本研究以乙烯基取代的α-氨基酸为平台，借助光催化仿生的1,2-氨基迁移，成功实现了多位点可编程化合成γ-取代-β-氨基酸。该反应条件温和，底物范围广，官能团容忍性强，得到的γ-取代-β-氨基酸产物具备较强的后续转化能力，并且应用该策略成功地实现了Sitagliptin衍生物的高效合成。该研究不仅为氨基官能团迁移提供了新思路，也为模块化合成β-氨基酸提供了一种新范式，具有重要的应用前景。

作者信息

杭高院化材学院博士后范巍泰、博士研究生崔宇昂和副研究员占贝贝为文章共同第一作者，硕士研究生陈逸洲和博士后鲍雷为该工作做出了重要贡献，张夏衡研究员为论文的通讯作者，杭高院为第一署名和通讯单位。该工作得到了国家自然科学基金、浙江省自然科学基金、杭州市领军型创新创业团队和国科大杭高院研究项目等经费的支持。